Alapvetően két típusát különböztetik meg a vastagbélrákban és végbélrákban alkalmazott célzott onkológiai gyógyszereknek. A hatóanyagok mindegyikére igaz, hogy – a klasszikus kemoterápiától eltérően – nem minden gyorsan osztódó sejtre hatnak a szervezetben, hanem célzottan hozzá tudnak tapadni a ráksejtekhez, s ott fejtik ki hatásukat.
Az egyik kezeléstípus lényege, hogy gátolja a daganatok érképzését. A tumor ugyanis saját tápanyag-utánpótlásának biztosítására kóros érhálózatot alakít ki önmaga körül, hogy kapjon elegendő energiát és oxigént a túléléshez, a fejlődéshez. Az érképződésgátlás (szakszóval angiogenezis gátlás, angol rövidítése anti-VEGF kezelés) lényege, hogy akadályozza a daganatot kiszolgáló erek képződését, s a már meglévő kóros ereket is elsorvasztja, ezzel fékezi a betegség előrehaladását, terjedését, sikeres esetben hozzájárul a tumor méretének csökkenéséhez is.
A másikféle kezelés a sejtszaporodást blokkolja: az ezen az elven működő gyógyszerek molekulái az úgynevezett epidermális növekedési faktor receptorokhoz (innen a rövidítés: EGFR-gátlás) kötődnek, s ezáltal gátolják a ráksejtek mozgását, szaporodását, az áttétek képződését. Az EGFR-gátló gyógyszerek azokban az esetekben jelenthetnek esélyt, amikor a tumorban az úgynevezett KRAS gén nem mutálódott, ezt előzetesen szövettani vizsgálattal állapítják meg. Az infúzióban adott célzott kezeléseket rendszerint nem önállóan (szakszóval nem monoterápiaként) alkalmazzák, hanem kemoterápiával kombináltan, hogy az egyes ható- anyagok felerősíthessék egymás hatását.
Az életkilátásokat javító, évek óta alkalmazott kezelésekhez csatlakozott a közelmúltban egy tabletta, amely ugyancsak több támadásponton hat, s akkor vethető be, amikor az infúziós terápiák már nem hatásosak a daganat ellen vagy azok egy adott betegnél nem alkalmazhatók. A célzott terápiák mindegyikére igaz: erős onkológiai gyógyszerek, így azoknak is lehetnek enyhe vagy komolyabb mellékhatásaik, ezért csak szigorú orvosi felügyelet alatt alkalmazhatók, s a nem kívánt hatásokról a betegeket előre fel kell világosítani.